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摘要:
目的 应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,快速筛查和鉴定了新型非核苷类逆转录酶抑制剂的先导物二芳烃取代苯胺类化合物(DAAN)-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物,并分析结构中的代谢软点.方法 应用质量亏损过滤技术在UPLC-QTOF-MS/MS上比较分析0h与2h孵育样品的数据,在大鼠肝微粒体孵育液中筛查得到了DAAN-4048的10个代谢产物.应用仪器的碰撞能量梯度功能(MSE)对部分产物进行MS2分析,获得代谢产物的碎片,推断碎裂途径及产物结构.结果 结果表明,先导物在大鼠肝微粒体中发生广泛的代谢,Ⅰ相代谢反应以氧化(羟基化)为主,Ⅱ相代谢主要以谷胱甘肽结合反应为主.结论 本文通过分析新型抗HIV先导物DAAN-4048的结构和代谢转化,发现易于发生代谢的位点和结构特征,为该类先导物结构优化和后续的临床前评价提供了科学指导.
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内容分析
关键词云
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文献信息
篇名 抗HIV先导物DAAN-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物
来源期刊 国际药学研究杂志 学科 医学
关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 二芳烃取代苯胺类化合物 大鼠肝微粒体 代谢产物 超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱
年,卷(期) 2013,(4) 所属期刊栏目 论著
研究方向 页码范围 491-496
页数 6页 分类号 R96
字数 4445字 语种 中文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 魏霞 军事医学科学院毒物药物研究所 6 21 3.0 4.0
2 谢剑炜 军事医学科学院毒物药物研究所 112 587 12.0 17.0
3 李桦 军事医学科学院毒物药物研究所 31 280 10.0 15.0
4 陈佳 军事医学科学院毒物药物研究所 27 105 5.0 8.0
5 谢蓝 军事医学科学院毒物药物研究所 13 100 5.0 9.0
6 秦炳杰 军事医学科学院毒物药物研究所 2 6 2.0 2.0
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研究主题发展历程
节点文献
非核苷类逆转录酶抑制剂
二芳烃取代苯胺类化合物
大鼠肝微粒体
代谢产物
超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
国际药学研究杂志
月刊
1674-0440
11-5619/R
大16开
北京市海淀区太平路27号院六所
82-135
1958
chi
出版文献量(篇)
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