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抗HIV先导物DAAN-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物
抗HIV先导物DAAN-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物
作者:
李桦
王瑞
秦炳杰
谢剑炜
谢蓝
陈佳
魏霞
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
非核苷类逆转录酶抑制剂
二芳烃取代苯胺类化合物
大鼠肝微粒体
代谢产物
超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱
摘要:
目的 应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,快速筛查和鉴定了新型非核苷类逆转录酶抑制剂的先导物二芳烃取代苯胺类化合物(DAAN)-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物,并分析结构中的代谢软点.方法 应用质量亏损过滤技术在UPLC-QTOF-MS/MS上比较分析0h与2h孵育样品的数据,在大鼠肝微粒体孵育液中筛查得到了DAAN-4048的10个代谢产物.应用仪器的碰撞能量梯度功能(MSE)对部分产物进行MS2分析,获得代谢产物的碎片,推断碎裂途径及产物结构.结果 结果表明,先导物在大鼠肝微粒体中发生广泛的代谢,Ⅰ相代谢反应以氧化(羟基化)为主,Ⅱ相代谢主要以谷胱甘肽结合反应为主.结论 本文通过分析新型抗HIV先导物DAAN-4048的结构和代谢转化,发现易于发生代谢的位点和结构特征,为该类先导物结构优化和后续的临床前评价提供了科学指导.
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高效液相色谱
体外代谢
肝微粒体
内容分析
文献信息
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相关学者/机构
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内容分析
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文献信息
篇名
抗HIV先导物DAAN-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物
来源期刊
国际药学研究杂志
学科
医学
关键词
非核苷类逆转录酶抑制剂
二芳烃取代苯胺类化合物
大鼠肝微粒体
代谢产物
超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱
年,卷(期)
2013,(4)
所属期刊栏目
论著
研究方向
页码范围
491-496
页数
6页
分类号
R96
字数
4445字
语种
中文
DOI
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
魏霞
军事医学科学院毒物药物研究所
6
21
3.0
4.0
2
谢剑炜
军事医学科学院毒物药物研究所
112
587
12.0
17.0
3
李桦
军事医学科学院毒物药物研究所
31
280
10.0
15.0
4
陈佳
军事医学科学院毒物药物研究所
27
105
5.0
8.0
5
谢蓝
军事医学科学院毒物药物研究所
13
100
5.0
9.0
6
秦炳杰
军事医学科学院毒物药物研究所
2
6
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2.0
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非核苷类逆转录酶抑制剂
二芳烃取代苯胺类化合物
大鼠肝微粒体
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期刊影响力
国际药学研究杂志
主办单位:
军事医学科学院毒物药物研究所
中国药学会
出版周期:
月刊
ISSN:
1674-0440
CN:
11-5619/R
开本:
大16开
出版地:
北京市海淀区太平路27号院六所
邮发代号:
82-135
创刊时间:
1958
语种:
chi
出版文献量(篇)
3220
总下载数(次)
11
总被引数(次)
23674
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国际药学研究杂志2013年第5期
国际药学研究杂志2013年第4期
国际药学研究杂志2013年第3期
国际药学研究杂志2013年第2期
国际药学研究杂志2013年第1期
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