3种根皮素酰腙衍生物的合成及抑制酪氨酸酶和抗氧化活性

• 作者: 余燕影 曹树稳 杜鹏
• 来源期刊: 天然产物研究与开发
• 学科: 医学
• 关键词: 根皮素 腙 合成 抑制酪氨酸酶 抗氧化
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 开发研究
• 页码范围: 525-529
• 页数: 5页
• 分类号: R284.3
• 字数: 3829字
• 语种: 中文

摘要

以根皮素为母体,设计合成了三种新的酰腙类化合物1～3:根皮素苯甲酰腙(1)、根皮素2-羟基苯甲酰基腙(2)和根皮素4-羟基苯甲酰基腙(3).采用UV、IR、1H NMR、13C NMR及MS等手段对产物进行结构表征；测定了根皮素及其酰基腙的抑制酪氨酸酶的能力、清除DPPH自由基能力和清除ABTS自由基能力.结果表明化合物2(IC50 =13.4±1.1 μM)和化合物3(IC50=19.1±0.82μM)抑制酪氨酸酶能力比母体根皮素(IC50=23.7±1.8 μM)有了明显提高；化合物1～3清除DPPH和ABTS自由基的能力均得到显著提高；通过构效关系探讨,表明化合物芳酰基苯环上羟基数目和位置在抑制酪氨酸酶和清除自由基能力中发挥着重要作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	余燕影	南昌大学化学系	60	677	16.0	22.0
2	杜鹏	南昌大学化学系	8	19	2.0	4.0