贝敏伪麻胶囊在健康人体中的药动学及相对生物利用度

• 作者: 李健和 江爱 王琼 王霞 胡焰 范蕾 邱细敏
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 贝敏伪麻胶囊 片剂 药动学 生物利用度 高效液相色谱-串联质谱法
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 116-122
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2014.02.006

摘要

目的 研究贝敏伪麻胶囊(试验制剂)和贝敏伪麻片(参比制剂)的人体药动学和相对生物利用度.方法 20名健康男性受试者随机双交叉试验,分别单剂量口服试验制剂2粒或参比制剂1片.采用HPLC法测定水杨酸的血药浓度,采用LC-MS/MS法测定对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的血药浓度,用DASVer2.0软件计算药动学参数,并评价其生物利用度.结果 试验制剂和参比制剂水杨酸的主要药动学参数Cmax分别为(7.31±5.21)、(7.55±4.11) μg·mL-1,tmax分别为(2.65±0.96)、(2.44±0.80)h,AUC0～36h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1.对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC0～48 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67) ng·h·mL-1.伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC0～48h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1.氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL 1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC0～8h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96) ng·h·mL-1.以AUC0～t计算试验制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏对参比制剂的相对生物利用度F分别为(94.18±18.60)％、(101.62±22.89)％、(102.63±17.55)％和(101.33±16.50)％.结论 建立的HPLC以及LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明贝敏伪麻试验制剂和参比制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的吸收、分布、消除速率与程度均无明显差异.