多韦替尼乳酸盐的合成

• 作者: 徐启明 朱冬斌 王亚 陈金芳
• 来源期刊: 武汉工程大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 多韦替尼 抗肿瘤 合成
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 页码范围: 1-4
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3318字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-2869.2014.05.001

摘要

为了解决多韦替尼乳酸盐合成工艺中操作比较繁琐的问题,以5-氯-2-硝基苯胺和N-甲基哌嗪为原料,经取代、还原、在酸性条件下与3-乙氧基-3-亚胺基丙酸乙酯盐酸盐回流成环,最后在碱性条件下与2-氨基-6-氟苯腈进行环合得到多韦替尼,与乳酸成盐,得到终产品多韦替尼乳酸盐.通过对反应过程中的每步反应工艺条件研究,得到各步工艺条件:取代反应不采用溶剂,n(5-氯-2-硝基苯胺)∶n(N-甲基哌嗪)=1∶2.5,产率可达97.8％;在氨取代反应中2-氟-6-胺基苯腈的产率为85％;在还原的过程中,选择在80℃时钯碳催化加氢;在40℃下采用六甲基硅胺钾作为碱合成多韦替尼,最终产率达到44.5％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王亚	武汉工程大学化工与制药学院	5	13	3.0	3.0
2	朱冬斌	武汉工程大学化工与制药学院	1	0	0.0	0.0