新型维甲酸类化合物的合成及生物活性研究

• 作者: 徐之涵 潘燊 黄焰根
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 维甲酸类似物 合成 有机氟化合物 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1391-1398
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201401047

摘要

以苯甲醚为起始原料,经Friedel-Crafts反应、溴化和亲核取代转化为硼酸中间体2.以羟基丙酮12为起始原料,经过Wittig反应、溴化、Arbuzov反应、Horner-Wadsworth-Emmons (HWE)反应后得到共轭烯烃溴代物3；化合物2分别与化合物3、4-溴-2-氟苯甲酸甲酯(4)和6-溴烟酸甲酯(5)经Suzuki偶联反应和水解反应,得到三个未见报道的维甲酸类似物1a～1c.同时,以溴苯为起始原料经Friedel-Crafts反应、硝化反应、三氟甲基化反应、硝基还原和亲核取代合成了含有三氟甲基的维甲酸类似物1d.化合物1a～1d的结构经过1H NMR,13C NMR, IR及HRMS的表征,并对四个化合物进行了HL-60细胞株分化活性能力的测试.结果表明化合物1a～1d都具有潜在的药物活性,其中含氟维甲酸类似物1b和1d拥有较商品化药物全反式维甲酸(ATRA)更低的IC50值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄焰根	东华大学化学化工与生物工程学院国家染整工程技术研究中心	38	56	4.0	6.0
2	徐之涵	东华大学化学化工与生物工程学院国家染整工程技术研究中心	3	4	1.0	2.0
3	潘燊	东华大学化学化工与生物工程学院国家染整工程技术研究中心	2	1	1.0	1.0