氯吡格雷对大鼠肝药物酶CYP3A4和CYP1A2表达的影响

• 作者: 刘明远 李娟 杨光远 王立波 王艳 董天崴 高伟勤
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 生物学
• 关键词: 氯吡格雷 CYP3A4 CYP1A2 抑制
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 429-432
• 分类号: Q95-3|Q593.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.13241/j.cnki.pmb.2014.03.008

摘要

目的:氯吡格雷主要由CYP3A4催化使其激活,CYP1A2也参与氯吡格雷活化.关于氯吡格雷对肝微粒体酶的影响国内外文献报道不多,因此本实验通过检测肝细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP1A2的表达,探讨氯吡格雷对大鼠肝药物酶的影响.方法:生理盐水为对照组,氯吡格雷设高、中、低三个剂量组(27,13.5,6.75mg/kg/d),雄性健康大鼠连续灌胃给药7天,脱臼处死,取肝组织,通过western blot法检测大鼠肝脏CYP3A4和CYP1 A2蛋白表达情况.结果:1)、氯吡格雷抑制大鼠CYP3A4蛋白表达,氯吡格雷高中低剂量组分别比生理盐水组大鼠CYP3A4蛋白表达量降低(P＜0.05);氯吡格雷低中高剂量组间进行比较,大鼠CYP3A4蛋白表达量呈梯度减少(P＜0.05);2)、氯吡格雷抑制大鼠CYP1A2蛋白表达,氯吡格雷高中低剂量组分别比生理盐水组大鼠CYP1 A2蛋白表达量降低(P＜0.05),氯吡格雷低中高剂量组间进行比较,大鼠CYP1A2蛋白表达量呈梯度减少(P＜0.05).结论:氯吡格雷使肝细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP1A2的表达量减少,因此氯吡格雷高、中、低3个剂量组均不同程度的抑制大鼠肝脏CYP3A4和CYP1A2的表达,提示当氯吡格雷与某些主要经CYP3A4和CYP1A2代谢的药物合用时,发生代谢性相关作用的可能性大.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	高伟勤	佳木斯大学附属第一医院循环一科	40	88	5.0	7.0
2	杨光远	佳木斯大学附属第一医院循环一科	52	101	5.0	8.0
3	王艳	佳木斯大学附属第一医院循环一科	15	29	4.0	4.0
4	刘明远	佳木斯大学基础医学院药理教研室	40	101	5.0	8.0
5	王立波	佳木斯大学附属第一医院循环一科	48	146	6.0	10.0
6	董天崴	佳木斯大学附属第一医院循环一科	38	134	6.0	10.0
7	李娟	佳木斯大学附属第一医院循环一科	48	106	6.0	6.0