紫杉醇对食蟹猴和人CYP1A2、CYP3A4及CYP2A6酶代谢的影响

• 作者: 任娟 刘鸿君 张广州 沈国林 王立娜 耿祥飞 贾丽娟
• 来源期刊: 中国比较医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 底物 肝微粒体
• 年，卷（期）: 2010,（9）
• 页码范围: 30-33
• 分类号: R332
• 字数: 3022字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7856.2010.09.009

摘要

目的 探讨紫杉醇对食蟹猴和人肝微粒体CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4酶活性的影响.方法 采用食蟹猴和人肝脏微粒体,分别以非那西汀、睾丸酮和香豆素分别作为CYP1A2、CYP2A6、CYP3A4的底物,建立CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4体外代谢体系.采用不同浓度的紫杉醇分别与上述3种底物共同孵育于肝微粒体代谢体系中.用HPLC法分别测定各底物的代谢产物扑热息痛、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素的产生量,计算IC50值,以评估紫杉醇对CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4代谢的影响.结果 紫杉醇对食蟹猴肝微粒体3种酶的IC50值分别为570±5.9 μmol/L、140±2.9 μmol/L和无影响;紫杉醇对人肝微粒体3种酶的IC50值分别为193±6.6 μmol/L、253±3.6 μmol/L和24±1.6μmol/L.结论 紫杉醇对食蟹猴肝微粒体CYP1A2和CYP3A4活性具有一定的抑制作用,但对CYP2A6酶的活性几乎没有影响.紫杉醇对人肝微粒体CYP1A2和CYP3A4活性的抑制作用较弱,但对CYP2A6酶的活性抑制作用较强,提示临床上紫杉醇与作为上述酶底物的药物联合用药时应慎重,以避免因中西药物相互作用所导致的不良反应发生.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	任娟		11	18	2.0	4.0
2	耿祥飞	中国医学科学院医学实验动物研究所	2	1	1.0	1.0
3	张广州	军事医学科学院实验动物中心	15	39	4.0	5.0
4	王立娜	中国医学科学院医学实验动物研究所	1	1	1.0	1.0
5	贾丽娟	中国医学科学院医学实验动物研究所	1	1	1.0	1.0
6	沈国林		1	1	1.0	1.0
7	刘鸿君		4	12	2.0	3.0