中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究

• 作者: 张毕奎 彭华 李焕德 李菲 程泽能
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 止咳橘红 CYP3A4 CYP1A2
• 年，卷（期）: 2002,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 215-218,240
• 页数: 5页
• 分类号: R28
• 字数: 2661字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2002.03.015

摘要

目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测止咳橘红与常用临床药物的相互作用.方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳橘红的前后均服用7.5 mg咪哒唑仑和100mg咖啡因,服药后采血测定两者及代谢产物的代谢动力学参数.探针药物及代谢物的浓度用HPLC-MS法测定,Cmax、tmax从药时曲线中直接读出,AUC用梯形法计算,Ke用3P87程序进行拟合计算,分析服药前后CYP3A4和CYP1A2被抑制的情况.结果服用止咳橘红后,咪哒唑仑的代谢受到了轻微的抑制,它的血药浓度、达峰时间和药时曲线下面积都有了升高趋势,但无显著差异.而咖啡因的代谢未受到影响.结论止咳橘红对CYP3A4的活性有较弱的抑制作用,能够导致CYP3A4底物咪哒唑仑代谢的轻微抑制,而对CYP1A2的活性没有影响.止咳橘红长期使用或超过治疗剂量使用时是否会对CYP3A4产生显著性影响,尚需进一步的研究证明.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李焕德	中南大学湘雅二医院临床药学研究室	241	2156	23.0	35.0
2	程泽能	中南大学湘雅二医院临床药学研究室	92	620	13.0	20.0
3	张毕奎	中南大学湘雅二医院临床药学研究室	98	593	13.0	20.0
4	李菲	中南大学湘雅医学院	8	158	6.0	8.0
5	彭华	中南大学湘雅医学院	23	320	9.0	17.0