吲哚类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 于鹏飞 张丽明 王雷 郭喆 陈虹
• 来源期刊: 武警后勤学院学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 吲哚 化学合成 抗肿瘤 构效关系
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 566-569
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-3720.2014.07.005

摘要

[目的]设计合成吲哚(D-24851)类衍生物,寻找具有抗多药耐药活性的新型抗肿瘤化合物.[方法]以indibulin为先导化合物,保留indibulin的吲哚-3-草酰基的平面结构,通过改变indibulin吲哚母环上的取代基,然后将其与草酰氯反应,再与芳香胺类反应,得到目标化合物.采用MTT法对药物进行体外活性筛选.[结果]运用上述方法成功的合成了7化合物,所有化合物的结构经1H-NMR和ESI-MS确证.[结论]合成的7个化合物中4b、4d、4g、4a、4c、4f具有较好的抗肿瘤活性,其中4b、4d、4g的抗肿瘤活性要明显优于阳性药依托泊苷.