胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛

• 作者: 冯思良 刘克良 史卫国 张沙 王昆 王潮 蔡利锋 贾启燕 郑保华
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: HIV融合抑制剂 多肽 耐药性 非天然序列
• 年，卷（期）: 2014,（12）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 2543-2547
• 页数: 5页
• 分类号: O629.72
• 字数: 3735字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140572

摘要

将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端，合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子，以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响，探讨克服耐药性的新思路。生物活性评价结果表明，胆固醇与HR肽C端结合物抑制HIV融合活性显著提高，而连接到N端的序列则完全失去了抗病毒活性，表明所设计的非天然序列确实具有与天然序列类似的作用机制。