奥拉西坦对肝微粒体酶CYP2C9活性的影响研究

• 作者: 何文娟 张志清 贡莹 陈玮 韩玉冰
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 高效液相色谱法 奥拉西坦 甲苯磺丁脲 药动学 大鼠
• 年，卷（期）: 2014,（21）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1937-1939
• 页数: 3页
• 分类号: R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.21.06

摘要

目的:考察奥拉西坦对肝微粒体酶CYP2C9活性的影响.方法:将大鼠随机分为对照组和实验组,每组18只,对照组每天灌胃蒸馏水,实验组每天灌胃奥拉西坦80 mg/kg,每日2次,连续8d.第8天灌胃后两组大鼠均立即灌胃给予CYP2C9的探针药物甲苯磺丁脲50 mg/kg,并于给予甲苯磺丁脲后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、10、12、24h内眼内眦取血.采用高效液相色谱法测定血药浓度,拟合药动学参数,并对两组药动学参数进行比较.结果:对照组与实验组主要药动学参数t1/2.分别为(5.45±1.98)、(6.54±1.45)h,cmax分别为(169.12±58.14)、(146.19±49.44) mg/L,AUC0-24h分别为(1 113.01±264.32)、(1 120.14±208.91)mg·h/L,Vd分别为(0.77±0.32)、(0.91±0.40) L/kg,CL分别为(0.08±0.03)、(0.08±0.02) L/(h·kg),两组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论:奥拉西坦对甲苯磺丁脲在大鼠体内的药动学未见明显影响,初步认为奥拉西坦对经CYP2C9代谢的药物的药动学无明显影响.