μ阿片受体激动剂研究进展

• 作者: 田崎峰 胡文祥 舒浪 邵开元
• 来源期刊: 有机化学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 阿片受体 镇痛药 Μ受体激动剂 内吗啡肽
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 页码范围: 44-50
• 页数: 7页
• 分类号: R6

摘要

上世纪60年代,新型镇痛剂芬太尼的发现引起了各国科学家们对新型镇痛药研究的热潮,人们开始研究吗啡及与吗啡结构相似的芬太尼这类新型镇痛剂的药理作用,生物活性等。自从70年代发现脑内存在阿片受体和内源性阿片肽以来,各国学者都开始积极研究阿片受体的结构。阿片受体主要有μ、δ、κ三种类型,其中,μ受体也是吗啡,芬太尼等镇痛药主要作用的受体蛋白位点。继芬太尼的发现之后,人们又发现了许多其他具有高活性的芬太尼类似物,如羟甲芬太尼(OMF)等。近年来,许多研究都表明敲除δ-阿片受体或者使用阿片类拮抗剂可以减轻或者抑制μ阿片镇痛药长期服用导致的耐受力和药物依赖性。