P-糖蛋白对番荔枝酰胺衍生物FLZ在Caco-2细胞模型中跨膜转运的影响

• 作者: 侯金凤 刘潜 孙华 张丹 张金兰 陈晓光 陈辉 鲍秀琦
• 来源期刊: 中国药物警戒
• 学科: 医学
• 关键词: P-糖蛋白 FLZ 血脑屏障 Caco-2
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 页码范围: 69-72
• 页数: 4页
• 分类号: R965|R971.5
• 字数: 2684字
• 语种: 中文

摘要

目的：考察转运蛋白P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）对番荔枝酰胺衍生物FLZ体外跨血脑屏障（Blood-brain barrier，BBB）转运的影响。方法采用体外培养的Caco-2细胞建立体外BBB模型，研究1,5,10μM FLZ跨膜转运特性。并探讨加入P-gp抑制剂5μM zosuquidar后FLZ跨膜转运的表观渗透系数和外排率的变化。结果FLZ在Caco-2细胞模型上显示出了极性转运特性，Papp（B~A）>Papp（A~B），并呈现出良好的剂量依赖关系。同时FLZ在Caco-2细胞的跨膜转运中也呈现外排现象，1,5,10μM FLZ的外排率ER值分别为2.56，3.67和5.06。P-gp抑制剂zosuquidar可以显著降低FLZ外排，增加转运。10μM FLZ的外排率由5.06降低为1.94，下降了2.6倍。结论FLZ具有P-gp的底物特性，P-gp参与了FLZ在BBB跨膜转运中的外排。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张金兰	中国医学科学院药物研究所	18	173	6.0	13.0
2	陈晓光	中国医学科学院药物研究所	62	121	6.0	9.0
3	张丹	中国医学科学院药物研究所	21	127	6.0	10.0
4	陈辉	中国医学科学院药物研究所	5	9	2.0	2.0
5	刘潜	中国医学科学院药物研究所	12	9	2.0	2.0
9	侯金凤	中国医学科学院药物研究所	2	2	1.0	1.0
10	鲍秀琦	中国医学科学院药物研究所	8	17	2.0	3.0