盐酸雷洛昔芬自微乳的制备及其体外评价

• 作者: 何琳 卢秀霞 李伟镇 潘育方 罗海珊
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸雷洛昔芬自微乳 伪三元相图 粒径 溶出度 稳定性
• 年，卷（期）: 2015,（15）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1777-1785
• 页数: 9页
• 分类号: R977.1
• 语种: 中文

摘要

目的:研究盐酸雷洛昔芬自微乳的处方,并对其质量、溶出度以及稳定性进行评价.方法:通过溶解度考察、配伍试验与伪三元相图法,以自乳化时间、外观、粒径与稳定性为指标筛选与优化处方,并对乳化后的形态、粒径、溶出度以及稳定性进行评价.结果:所得盐酸雷洛昔芬自微乳的处方组成:油酸乙酯(30％)、聚山梨酯-80 (30％)、聚乙二醇-400(PEG-400,40％),载药量20.0 mg·g-1,外观呈黄色、澄清透明,平均粒径10.37 nm,Zeta电位-17.90 mV.溶出度结果表明,盐酸雷洛昔芬自微乳在0.1 mol· L-1盐酸中45 min累积溶出度可达85.18％.高温与光照影响制剂稳定性,应低温、避光保存.结论:盐酸雷洛昔芬自微乳制备简单,增加药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,为进一步研究奠定基础.