2型糖尿病治疗药西他列汀的合成研究

• 作者: 东鸿鑫 刘媛 吴婷 夏超 石金城
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 西他列汀 2型糖尿病 不对称还原
• 年，卷（期）: 2015,（21）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2499-2501,2510
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的:研究西他列汀合成的新工艺.方法:以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与麦氏酸缩合,然后与NH2-BOC缩合,通过不对称还原反应得到西他列汀关键手性中间体(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸.最后与3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪盐酸盐中间体缩合,脱保护,成盐得到终产物西格列汀.结果:以总收率36％合成西他列汀.结论:该合成路线具有步骤少、操作简便、收率高、立体选择性好、反应条件温和的特点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	石金城		10	50	5.0	7.0
2	夏超		7	24	3.0	4.0
3	刘媛		10	60	4.0	7.0
4	东鸿鑫		3	9	2.0	3.0
5	吴婷		3	10	2.0	3.0