醋甲唑胺纳米球滴眼剂对家兔的降眼压作用及体外释放评价

• 作者: 刘佩莉 娄建石 李光远 李楠 王晓辉 祝君梅 陈斌
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 纳米球 醋甲唑胺 巯基化羧甲基壳聚糖 降眼压
• 年，卷（期）: 2015,（21）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2502-2506
• 页数: 5页
• 分类号: R988.1
• 语种: 中文

摘要

目的:用巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球制备滴眼剂,以派立明滴眼剂(Alcon@)做对照,比较二者对家兔的降眼压作用.方法:将巯基化羧甲基壳聚糖为载体包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂,以桨法测定该制剂中醋甲唑胺体外释放情况;家兔眼局部用药,以压陷式眼压计测量法测定眼压变化.结果:在体外释放试验中,前6h内醋甲唑胺从纳米球中快速释放出80％的药量,到9h总共释放出约90％的药量.方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好.1％醋甲唑胺纳米球滴眼剂降眼压效果在给药后1h达峰值,其眼压变化值为(-3.69±0.0)mmHg,之后降眼压效果逐渐减弱,持续时间为5h.未见眼刺激性.结论:巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂有明显降眼压效果.