磷酸二甲啡烷糖浆剂在中国健康受试者的药代动力学

• 作者: 华烨 彭金富 杨柳 裴奇 谭鸿毅 郭成贤 阳国平 陈军 黄洁
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 二甲啡烷 健康志愿者 高效液相色谱-串联质谱法 药代动力学
• 年，卷（期）: 2015,（12）
• 页码范围: 1136-1139
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R974.2
• 字数: 3637字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2015.12.018

摘要

目的：研究磷酸二甲啡烷糖浆剂在中国健康志愿者中的单次和连续多次给药药代动力学特征。方法12名健康志愿者，男女各半。单次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂10，20，40 mg，多次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂20 mg，每天3次，连续给药4 d。用HPLC－MS／MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。结果单次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂10，20，40 mg 后的主要药代动力学参数：Cmax为（0．94±0．44），（2．19±1．40），（5．30±4．83）μg ? L－1， AUClast 为（11．06±5．74），（26．41±18．08），（53．78±38．28）μg? L－1? h， AUCinf为（12．14±6．02），（28．46±20．21），（57．26±41．40）μg? L－1? h。多次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂20 mg 后的主要药代动力学参数：Cmax为（5．57±3．64）μg? L－1，AUClast为（83．07±62．51）μg? L－1? h， AUCinf为（88．54±68．14）μg? L－1? h。结论单次给药10，20，40 mg后，二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程；连续多次给药20 mg后，二甲啡烷的蓄积因子接近3，符合线性累加。