正交设计反向滴加法包合尼群地平及其片剂的制备

• 作者: 徐伟 王华 王翼 蒋泽鹏 詹长娟
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 尼群地平 β-环糊精 包合物 反加法 溶出度
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 697-701,707
• 页数: 6页
• 分类号: R943|R972.4
• 语种: 中文

摘要

目的:采用饱和水溶液法制备尼群地平-β-环糊精包合物,并以包合物为原料制成片剂,提高片剂的体外溶出度.方法:以包封率、收率、载药量为指标,采用加权评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺.以粉末直接压片法制备尼群地平包合物片剂,测定其在4种不同介质(含0.15％聚山梨酯-80的水溶液、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出度.结果:采用“反加法”,最佳包合工艺为包合温度70℃,尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2,醇水比为2∶5,包合时间2h.包合物包封率可达79％,收率为84％,载药量为14％.所制备片剂的体外溶出度显著提高,45 min时溶出度＞70％.结论:采用最佳包合工艺制备的包合物可显著改善尼群地平的溶出性能,所制备的包合物片剂能达到日本橙皮书的要求.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王华		81	307	8.0	15.0
2	徐伟		84	351	10.0	16.0
3	詹长娟		37	84	6.0	7.0
4	王翼		42	110	6.0	9.0
5	蒋泽鹏		1	0	0.0	0.0