单次静脉输注极低剂量注射用替莫唑胺在中国男性健康受试者中的0期临床研究

• 作者: 刘晓娜 刘晨 孔小轶 李新霞 漆璐 王泽娟 王进 陈刚 雷春璞
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 注射用替莫唑胺 极低剂量 高效液相色谱-串联质谱联用 0期研究
• 年，卷（期）: 2016,（21）
• 所属期刊栏目: 药代动力学研究
• 页码范围: 1981-1984
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 字数: 3735字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2016.21.016

摘要

目的 评价单次静脉点滴极低剂量注射用替奠唑胺在中国男性健康受试者体内的药代动力学特征及安全性.方法 14名中国健康男性受试者,给予静脉点滴2 mg·m-2注射用替莫唑胺,用高效液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)方法测定给药后不同时间替莫唑胺的血药浓度,并WinNolin 6.1软件计算主要药代动力学参数.结果 本研究未观察到不良事件和严重不良事件.单次静脉点滴2 mg·m-2注射用替莫唑胺后的药代动力学参数如下:Cmax为(141.00±27.l0)ng·mL-1,tmax为(1.34±0.21)h,t1/2为(1.90±0.10)h,AUC0-24 h为(430.00±78.70)ng·mL-1·h,AUC0-∞为(437.00±79.80)ng·mL-·h,清除率为(4.79±1.29)L·h-1,表观分布容积为(13.10±3.76)L.结论 注射用替莫唑胺0期微剂量研究药代动力学参数能够在一定程度上反映药物的分布和消除特点,且0期微剂量研究无任何临床和实验室不良事件发生.