注射用替莫唑胺的制备及质量研究

• 作者: 赵砚荣 郭杰
• 来源期刊: 中国当代医药
• 学科: 医学
• 关键词: 替莫唑胺 制备工艺 配液温度 脱炭工艺 冻干工艺 质量研究
• 年，卷（期）: 2019,（30）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 35-38
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 字数: 2786字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-4721.2019.30.010

摘要

目的 探讨生产高质量及稳定的注射用替莫唑胺处方及制备工艺.方法 通过枸橼酸用量确定注射用替莫唑胺处方,通过配液温度、活性炭用量和冻干工艺的考察,确定注射用替莫唑胺的制备工艺.结果 最佳处方为替莫唑胺(100 mg),甘露醇(600 mg),枸橼酸(100 mg),聚山梨酯-80(120 mg),枸橼酸钠(235 mg),盐酸(160 mg).配制温度控制在25℃以下,药液采用盐酸调节pH值至3.0～4.5,同时存放于15℃以下;最佳冻干工艺为制品在-40℃,预冻3h;导热油升温至0℃,保温64～80 h;导热油升温至15℃,保温18～24 h;最终制品在35℃,保温6～12 h.高效液相色谱法检测141101、141102、141103样品的含量分别为101.1％、100.8％、100.6％.141101和141103样品在12个月长期试验、加速试验考察期间,本品在市售包装下,有关物质略有增加,水分结果略有增大,但均在限度范围内,其他各考察指标均没有明显变化;141102样品在12个月长期试验、加速试验考察期间,市售包装下,水分有所增加,但均在限度范围内,其他各考察指标均没有明显变化.结论 以本品处方及工艺制备的替莫唑胺制剂,质量稳定,重复性好,可行性佳,适于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵砚荣		10	19	3.0	3.0
2	郭杰		2	0	0.0	0.0