基于荧光探针的消渴安中DPP4抑制剂的筛选与鉴定

• 作者: 吴雪莉 王毅 赵筱萍
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: DPP-4抑制剂 消渴安 2型糖尿病 聚集诱导发光现象 荧光探针
• 年，卷（期）: 2016,（7）
• 所属期刊栏目: 制剂与炮制
• 页码范围: 1241-1245
• 语种: 中文
• DOI: 10.4268/cjcmm20160714

摘要

基于小分子荧光探针的中药活性成分筛选研究方兴未艾.该研究应用具有聚集诱导发光现象(AIE)的新型小分子荧光探针,对中成药消渴安中二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂进行筛选.采用系统分离法,从消渴安中分离和制备了43个化学组分;以抑二肽素A为阳性对照药,对消渴安的43个组分进行筛选,发现13个化学组分对DPP-4的活性具有抑制作用;采用LC-MS技术对这13个组分进行定性分析,鉴定推断出16个化合物.进一步对其中14个化合物进行验证,发现5个化合物对DPP-4具有较高的抑制作用,其中丹酚酸C、人参皂苷Rg5、知母皂苷AI在5～50 μmol·L-1呈良好的量效抑制关系.该研究为运用小分子荧光探针技术筛选发现中药药效物质提供了成功实例.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王毅	浙江大学药学院	66	1909	18.0	43.0
2	赵筱萍		22	206	8.0	13.0
3	吴雪莉		2	5	2.0	2.0