新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 李其星 肖余 裴江鸿 赵子豪 陈莉
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸 衍生物 合成 抗增殖活性 血浆稳定性
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 548-553
• 页数: 6页
• 分类号: R914.2
• 字数: 5363字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170507

摘要

对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a ～9l),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认.采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性.实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im).血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈莉	中国药科大学天然药物化学教研室	39	199	8.0	12.0
2	裴江鸿	中国药科大学天然药物化学教研室	3	0	0.0	0.0
3	肖余	中国药科大学天然药物化学教研室	2	0	0.0	0.0
4	李其星	中国药科大学天然药物化学教研室	2	0	0.0	0.0
5	赵子豪	中国药科大学天然药物化学教研室	1	0	0.0	0.0