伏立诺他衍生物N2E的合成、鉴定及体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 倪安然 冯冰虹 孙心愿 王晓翔
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 伏立诺他衍生物 HDACi 抗肿瘤活性 混合酸酐法
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 187-190
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 字数: 2742字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.2096-3653.2017021802

摘要

目的 合成伏立诺他衍生物N2E并评价其体外抗肿瘤活性. 方法 以辛二酸为原料,先在乙酸酐中回流,使分子内脱水生成辛二酸酐,然后与2-乙氧基苯胺在二氯甲烷中于0 ℃开环胺化得2-乙氧基辛二酸单酰苯胺,再经甲醇酯化和盐酸羟胺胺解得到伏立诺他衍生物N2E;采用质谱、1H NMR、13C NMR等对合成的目标物N2E进行结构鉴定.以人肺癌细胞NCI-H1299、NCI-H460、A549和胶质瘤细胞U251、MGR2为研究对象,采用MTT法考察N2E对这些肿瘤细胞株的抑制效果,同时观察N2E对人正常肝细胞LO-2的细胞毒作用. 结果 目标物经确证为伏立诺他衍生物N2E[N-(2-乙氧基苯)-N′-羟基辛二酰胺],经归一化法测得纯度约为99.1%;N2E对人肺癌细胞NCI-H1299、A549和胶质瘤细胞U251、MGR2的抑制效果强于伏立诺他(P<0.001),而对人正常肝细胞LO-2的细胞毒作用较伏立诺他弱(P<0.001). 结论 通过混合酸酐法成功合成了N2E,N2E体外对多种肿瘤细胞株呈现出显著抗增殖作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王晓翔	广东药科大学药学院	4	1	1.0	1.0
2	冯冰虹	广东药科大学药学院	4	1	1.0	1.0
3	孙心愿	广东药科大学药学院	2	0	0.0	0.0
4	倪安然	广东药科大学药学院	2	0	0.0	0.0