黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 俞晨泽 唐国涛 曹轩 王哲 袁昊 邓湘萍 郑瑰琼 黄晓敏
• 来源期刊: 中南医学科学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 黄酮 苯三甲氧基 苯并咪唑类化合物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 368-372,391
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 5557字
• 语种: 中文
• DOI: 10.15972/j.cnki.43-1509/r.2018.04.009

摘要

根据药效基团拼合原理,苯三甲氧基在黄酮B环上进行结构修饰,再与苯并咪唑类化合物衍生化得到9个全新的3'4'5-三甲氧基-7-羟基黄酮苯并咪唑衍生物.采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性.化合物4-12对MGC-803细胞株和MCF-7细胞株更为敏感.其中,化合物8的体外抗肿瘤活性最好,对胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2的IC50值分别为20.47±2.07 μmol/L、43.42±3.56 μmol/L和35.45±2.03μmol/L,均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.化合物8具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步探究其抗肿瘤活性与活性机制.