蝎毒活性肽BmK AngM1的定点突变及其抗炎活性研究

• 作者: 侯琦 朱平 杨金玲 梁兰 王庆华 胡宗风
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 蝎毒 几丁质 定点突变 抗炎活性
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 生药学
• 页码范围: 1007-1011
• 页数: 5页
• 分类号: R931
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2017-0222

摘要

蝎毒活性肽BmK AngM1具有良好的镇痛活性,但目前对其抗炎活性的研究尚未有报道.本研究利用Escherichia coli BL21 trxB (DE3)对BmK AngM1进行了重组表达,利用IMPACTTM-TWIN系统建立了重组BmK AngM1 (rBmK AngM1)的纯化方法,并对rBmK AngM1进行了抗炎活性检测.为了进一步提高其抗炎活性,本研究对BmK AngM1功能结构域中可能的活性位点(Y5、Y42和R58)进行了定点突变.结果表明,rBmK AngM1及其突变体均具有显著的抗炎活性,其中单突变体R58N及双突变体Y5F/R58N、Y42F/R58N与野生型蛋白相比,抗炎活性均有明显提高.由此推测,58位残基在BmK AngM1的抗炎活性中起重要作用.本研究为通过蛋白质工程设计改造BmK AngM1以提高其药理活性奠定了基础.