蛋白-蛋白相互作用:抗肿瘤药物研发的新方向

• 作者: 姜正羽 尤启冬 蒋永麟
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白-蛋白相互作用 抗肿瘤 小分子药物
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 1119-1129
• 页数: 11页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

肿瘤基因组学、靶向治疗和肿瘤生物学的研究进展明确了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)在肿瘤发生发展中起着重要的作用,为抗肿瘤药物的研发提供了一个新的方向.然而,基于PPI的小分子药物研发面临着作用界面较大、结合口袋较浅等问题,使得基于PPI的药物开发极具挑战.近年来,PPI“热区”概念的提出,为基于PPI的小分子抑制剂的开发带来了新的思路.拟肽设计、片段筛选等药物发现策略的综合应用,丰富了PPI抑制剂开发的技术手段.由靶标验证(基于基因组学)、药物设计(基于PPI热区)以及临床研究(基于患者基因亚群)构成的三位一体开发模式逐步成形.可以预见,基于PPI的药物研发,将进一步促进肿瘤个体化医疗的发展.本文系统介绍了基于PPI发现抗肿瘤药物的方法,并对MDM2/p53,IAP,Bcl-2等热门靶标进行简要小结.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	尤启冬		198	1497	20.0	28.0
2	姜正羽		4	3	1.0	1.0
3	蒋永麟		1	0	0.0	0.0