五元杂环并嘧啶类MTH1抑制剂的设计、合成及生物活性评价

• 作者: 刘煜 狄蓉蓉 王蕾 赖宜生 顾梦月 马俊
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 五元杂环并嘧啶类 DNA氧化损伤 DNA修复 MTH1抑制剂 合成 抗肿瘤 生物活性评价
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 407-412
• 页数: 6页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 5341字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180404

摘要

在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I1～10,II1～7).采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,结果表明该类化合物具有良好的MTH1抑制活性,其中7个化合物的(I3,I4,I7～9)IC50低于1μmol/L,可以作为新型MTH1抑制剂开展进一步的研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赖宜生	中国药科大学新药研究中心	39	208	9.0	12.0
2	王蕾	中国药科大学新药研究中心	5	22	2.0	4.0
3	刘煜	中国药科大学生命科学与技术学院	57	137	7.0	10.0
4	马俊	中国药科大学新药研究中心	1	1	1.0	1.0
5	顾梦月	中国药科大学生命科学与技术学院	2	1	1.0	1.0
6	狄蓉蓉	中国药科大学生命科学与技术学院	1	1	1.0	1.0