直铁线莲宁B在人肝微粒体中的体外代谢研究

• 作者: 李菁 杨子峰 梁晓丽 潘锡平 王新华 谢佩芳
• 来源期刊: 中药新药与临床药理
• 学科: 医学
• 关键词: 直铁线莲宁B 落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷 落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷 人肝微粒体 代谢
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 药物动力学研究
• 页码范围: 775-779
• 页数: 5页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.19378/j.issn.1003-9783.2018.06.017

摘要

目的 应用人源肝微粒体孵育体系考察直铁线莲宁B的体外代谢.方法 将直铁线莲宁B与人肝微粒体共同温孵,用蛋白沉淀法处理样品,采用LC-MS/MS法对代谢产物进行定性和定量分析.色谱条件:Phenomenex Luna C18色谱柱(100 mm×2.0 mm,5μm);流动相:乙腈(含0.1％甲酸)-水(含0.1％甲酸),梯度洗脱;流速400 μL· min-1;进样量10 μL.质谱条件:电喷雾离子源,负离子模式检测.结果 直铁线莲宁B(化合物1)在人肝微粒孵育体系中可代谢为落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(化合物2)和落叶松脂醇-4'-0-β-D-葡萄糖苷(化合物3).结论 在人肝微粒孵育体系中,直铁线莲宁B可以部分代谢为抗流感活性更强的化合物2,提示在体内可能通过原型药和活性代谢物共同发挥抗流感药效,为该化合物药效评价提供了重要依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨子峰		7	34	3.0	5.0
2	王新华		8	12	2.0	3.0
3	李菁		2	7	1.0	2.0
4	梁晓丽		1	0	0.0	0.0
5	谢佩芳		1	0	0.0	0.0
6	潘锡平		1	0	0.0	0.0