新型S1P1受体激动剂西帕莫德的合成

• 作者: 从玉文 善亚君 左宗超 张文婷 彭仁军 王丽梅 白帆
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: 鞘氨醇 受体,G-蛋白偶联 Friedel-Crafts酰化反应 BAF312 多发性硬化 淋巴细胞 细胞运动 内皮细胞
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 762-765
• 页数: 4页
• 分类号: R744.51|R331.4
• 字数: 3455字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2018.10.009

摘要

目的 合成新型鞘氨醇-1-磷酸1(S1P1)受体激动剂西帕莫德(siponimod,BAF312).方法 以3′-溴-4′-甲基苯乙酮为原料,经过溴化、醇化、还原氢化等反应,得到化合物(4);另4-氯-3-三氟甲基溴经溴原子取代,得到N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙酰亚氨酸乙酯(5),经Friedel-Crafts酰化反应后得到中间体(6),继而中间体(5)和(6)在酸性条件下生成中间体(7),最后与二氧化锰、氰基硼氢化钠等作用制得西帕莫德.结果 经过一系列反应,合成出西帕莫德,其最终产率为19.2％.结论 用廉价易得的3′-溴-4′-甲基苯乙酮为原料制得西帕莫德,成本经济,操作简便且产率理想.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王丽梅	军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所	2	0	0.0	0.0
2	从玉文		2	1	1.0	1.0
4	左宗超		1	0	0.0	0.0
5	白帆	军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所	1	0	0.0	0.0
6	彭仁军	军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所	1	0	0.0	0.0
7	张文婷	军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所	1	0	0.0	0.0
8	善亚君	军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所	1	0	0.0	0.0