黄连素通过PXR信号通路调控CYP3A4和P-gp的机制研究

• 作者: 余爱荣 常伟宇 李维亮 艾阳文 辛华雯
• 来源期刊: 中国药师
• 学科: 医学
• 关键词: 黄连素 CYP3A4 P-gp 孕烷X受体 基因沉默 HepG2细胞
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1711-1715
• 页数: 5页
• 分类号: R968
• 字数: 4358字
• 语种: 中文

摘要

目的:研究黄连素对CYP3A4和P-gp的调控是否通过孕烷X受体( PXR)途径.方法: 利用PXR慢病毒干扰质粒pLKO. 1-PXR转染包装细胞293T制备重组慢病毒,感染人肝癌细胞HepG2.根据pLKO. 1载体特性,采用嘌呤霉素筛选得到稳定干扰PXR表达的HepG2细胞.采用实时荧光定量PCR法和Western Blot法检测经由黄连素处理的HepG2细胞和PXR基因沉默细胞的 CYP3A4及P-gp的mRNA水平和蛋白表达.结果: 细胞转染质粒后,其 PXR蛋白表达均显著下降( P<0. 01),但CYP3A4和P-gp的蛋白表达差异无统计学意义(P>0. 05).黄连素对PXR基因沉默细胞的CYP3A4、P-gp蛋白和mRNA表达的抑制效应较HepG2细胞显著减弱(P<0. 05或P<0. 01).结论: 黄连素可通过PXR信号通路调控CYP3A4和P-gp的表达,但并非唯一途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	常伟宇	解放军武汉总医院临床药理科	3	7	2.0	2.0
3	余爱荣	解放军武汉总医院临床药理科	3	1	1.0	1.0
4	艾阳文	解放军武汉总医院临床药理科	2	1	1.0	1.0
6	辛华雯	解放军武汉总医院临床药理科	7	17	3.0	4.0
9	李维亮	解放军武汉总医院临床药理科	1	1	1.0	1.0