柚皮素对K562/A02细胞MDR1 mRNA/P-gp的影响及机制研究

• 作者: 夏春华 张红 朱宏平 李新华 熊玉卿 陈亚军 靳高凤 黄世博
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 柚皮素 K562/A02细胞 MDR1 mRNA P-糖蛋白 NF-κB
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 1209-1214
• 分类号: R965.2
• 语种: 中文

摘要

目的:研究柚皮素对MDR1 mRNA与P-糖蛋白(P-gp)表达的影响及其分子生物学机制.方法:将不同浓度的柚皮素(50、100、250、500μmol/L)单独或联合阿霉素(5μmol/L)作用于K562/A02细胞48 h,RT-PCR法检测MDR1 mR-NA的表达水平,Western-blot法检测P-gp的表达水平,并以NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC)为对照,比较柚皮素与PDTC间的差异.结果:系列浓度柚皮素作用于K562/A02细胞48 h后能显著抑制MDR1 mRNA(IC50=460.3μmol/L)及P-gp的表达(IC50=286.3 μmol/L),抑制作用随浓度的增加而增强;无毒剂量的柚皮素抑制强度与PDTC相近(P＞0.05);经阿霉素诱导后二者抑制效应仍然相仿(P＞0.05).结论:柚皮素明显抑制K562/A02细胞MDR1 mRNA及P-gp的表达,可能与PDTC的作用机制相同,即限制IκB-α磷酸化,阻抑NF-κB的活化,从而抑制MDR1的转录,导致MDR1 mRNA及P-gp的表达量下调,最终使得药物外排转运效应下降.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张红	南昌大学临床药理研究所	28	94	5.0	7.0
2	熊玉卿	南昌大学临床药理研究所	83	517	12.0	18.0
3	夏春华	南昌大学临床药理研究所	37	207	9.0	12.0
4	李新华		6	30	4.0	5.0
5	靳高凤	南昌大学临床药理研究所	11	24	3.0	4.0
6	黄世博	南昌大学临床药理研究所	7	37	4.0	6.0
7	朱宏平	南昌大学临床药理研究所	3	17	2.0	3.0
8	陈亚军	南昌大学临床药理研究所	2	6	2.0	2.0