辣椒素对文拉法辛药动学影响研究

• 作者: 倪晓佳 卢浩扬 尚德为 张明 温预关 王占璋 胡礼军 谢焕山 陈雨晴
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 文拉法辛 O-去甲基文拉法辛 辣椒素 LC-MS/MS 药动学
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 142-145
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.02.07

摘要

目的:考察辣椒素对文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛体内药动学的影响.方法:选取10只健康SD大鼠,采用自身对照方法,考察单剂量给予盐酸文拉法辛(20.25 mg·kg-1)(对照组)以及连续7d灌胃辣椒素后再给予盐酸文拉法辛(实验组)的药动学差异.采用已验证的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中文拉法辛及O-去甲基文拉法辛的浓度,经DAS3.2.4软件计算药动学参数,SPSS软件计算两组实验的差异是否具有显著性.结果:对照组和实验组大鼠血浆中文拉法辛的AUC0-10、Cmax、Tmax、t1/2分别为(780.81±709.76)μg·L-1·h-1和(1037.84±582.63)μg·L-1·h-1、(517.57±462.46)μg·L-1和(876.64±301.79)μg·L-1、(0.32±0.20)h和(0.25±0.09)h、(1.00±0.84)h和(0.89±0.18)h;O-去甲基文拉法辛的AUC0-10、Cmax、Tmax、t1/2分别为(163.60±77.93)g·L-1·h-1和(240.41±62.69)μg·L-1·h-1、(96.83±46.51)μg·L-1和(182.52±46.40) μg·L-1、(0.46±0.30)h和(0.25±0.06)h、(1.19±0.32)h和(2.65±1.58)h;其中实验组的AUC0-10、Cmax均增加,差异具有显著性.结论:辣椒素增加文拉法辛的吸收,提高生物利用度,即能影响文拉法辛的体内药动学过程.