超声辅助合成新型二氢嘧啶-2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究

• 作者: 刘进兵 周伟 陈斯琴
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 超声辅助 嘧啶硫酮 合成 抗氧化活性 抑制酪氨酸酶活性 抑制α-葡萄糖苷酶活性 分子对接
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 952-956
• 页数: 5页
• 分类号: O626.415
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19222

摘要

以苯乙酮与取代苯甲醛(1a～1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a～2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a～3e),其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS(ESI)表征.研究了3a～3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性.结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好,IC50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当.以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究.结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周伟	邵阳学院食品与化学工程学院	7	13	2.0	3.0
2	刘进兵	邵阳学院食品与化学工程学院	24	36	4.0	4.0
3	陈斯琴	邵阳学院食品与化学工程学院	1	0	0.0	0.0