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2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性
2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性
作者:
丛婧
刘俊义
张志丽
方芳
王孝伟
田超
薛良敏
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
非经典叶酸拮抗剂
吡啶并[3,2-d]嘧啶类衍生物
抗肿瘤活性
二氢叶酸还原酶抑制活性
摘要:
以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,研究了2-位及4-位取代基对抗肿瘤活性的影响,为非经典叶酸拮抗剂的设计合成提供了更多的理论依据.目标化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)确证.生物活性测定结果表明,所有目标化合物均具有抗肿瘤活性,其中,6-(4-甲基苯基)乙基-4-氨基-2-(3-氯-4-氟苯基)氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶(6b)对HL-60细胞的IC50=(4.09±0.48)μmol/L,对A549细胞的IC50=(17.99±7.20)μmol/L,而对HCT116细胞的IC50=(14.52±4.74)μmol/L;部分目标化合物具有二氢叶酸还原酶抑制活性.此外,对部分目标化合物和先导物进行了二氢叶酸还原酶晶体结构的分子对接,对活性结果和构效关系从分子水平上进行解释.
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文献信息
篇名
2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性
来源期刊
高等学校化学学报
学科
化学
关键词
非经典叶酸拮抗剂
吡啶并[3,2-d]嘧啶类衍生物
抗肿瘤活性
二氢叶酸还原酶抑制活性
年,卷(期)
2019,(10)
所属期刊栏目
有机化学
研究方向
页码范围
2111-2120
页数
10页
分类号
O626
字数
8182字
语种
中文
DOI
10.7503/cjcu20190108
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
方芳
北京大学药学院化学生物学系
24
161
8.0
12.0
2
张志丽
北京大学药学院化学生物学系
35
19
2.0
3.0
3
刘俊义
北京大学药学院化学生物学系
62
127
6.0
10.0
5
王孝伟
北京大学药学院化学生物学系
36
27
2.0
4.0
6
田超
北京大学药学院化学生物学系
15
3
1.0
1.0
7
薛良敏
北京大学药学院化学生物学系
3
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丛婧
北京大学药学院化学生物学系
2
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研究主题发展历程
节点文献
非经典叶酸拮抗剂
吡啶并[3,2-d]嘧啶类衍生物
抗肿瘤活性
二氢叶酸还原酶抑制活性
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
高等学校化学学报
主办单位:
中华人民共和国教育部委托
吉林大学和南开大学
出版周期:
月刊
ISSN:
0251-0790
CN:
22-1131/O6
开本:
大16开
出版地:
长春市吉林大学南湖校区
邮发代号:
12-40
创刊时间:
1980
语种:
chi
出版文献量(篇)
11695
总下载数(次)
9
总被引数(次)
133912
相关基金
国家自然科学基金
英文译名:
the National Natural Science Foundation of China
官方网址:
http://www.nsfc.gov.cn/
项目类型:
青年科学基金项目(面上项目)
学科类型:
数理科学
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