双靶点抗组胺化合物的设计、合成及活性研究

• 作者: 何广卫 储昭兴 吴清晨 朱启华 李家明 莫佳佳 许勤龙 赵炎
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: 组胺 抗炎 抗过敏 同源建模 分子对接
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 354-359
• 页数: 6页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2019006799

摘要

以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究.实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P＜0.01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P＜0.01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何广卫		42	148	7.0	9.0
2	李家明	安徽中医药大学药学院	80	313	9.0	15.0
3	储昭兴		7	13	2.0	3.0
4	赵炎		3	1	1.0	1.0
5	朱启华	中国药科大学药物化学教研室	15	3	1.0	1.0
6	许勤龙		2	0	0.0	0.0
7	吴清晨	安徽中医药大学药学院	1	0	0.0	0.0
8	莫佳佳		1	0	0.0	0.0