含1,2-苯并噻嗪结构的[1,3,4]噻二唑并[3,2-a][1,3,5]三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 张华 张平平 汲霞 王新 胡国强 赵小美
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: [1,3,4]噻二唑并[3,2-a][1,3,5]三嗪 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 24-28
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 2551字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20200104

摘要

以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接等药物设计原理,设计并合成了9个结构新颖的目标化合物,其结构经1 H NMR、MS等表征.通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物6f(IC50=2.4±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6h(IC50=5.4±0.2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6g(IC50=3.8±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性.初步的抗肿瘤活性实验结果表明,将吡罗昔康3位的侧链替代为噻二唑并三嗪侧链,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡国强	河南大学药物研究所	86	759	15.0	24.0
2	张平平	齐鲁医药学院药学院	27	49	5.0	6.0
3	汲霞	齐鲁医药学院药学院	8	4	1.0	1.0
4	赵小美	齐鲁医药学院药学院	3	1	1.0	1.0
5	王新	齐鲁医药学院药学院	3	1	1.0	1.0
6	张华	齐鲁医药学院药学院	3	15	2.0	3.0