熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物的合成与抗肿瘤活性评价

• 作者: 刘春梅 初相伍 孙立 张琚政 程克光
• 来源期刊: 广西师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 熊果酸 甘草次酸 尿嘧啶核苷 缀合物 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 页码范围: 87-92
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4041字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2020.01.011

摘要

合成新型熊果酸和甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性.以熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与尿嘧啶核苷发生亲核取代反应,共合成得到4个新型的熊果酸/甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性.结果表明,甘草次酸-尿嘧啶核苷缀合物对人肝癌细胞HepG-2和人肺癌细胞A549的抑制作用比熊果酸-尿嘧啶核苷缀合物强;4个目标化合物均对人胃癌细胞BGC-823具有较好的抑制作用([(3-尿嘧啶核苷酸)-正辛基]-甘草次酸酯活性最高,20μmol/L抑制率约64％),而对NCI-H460、BEL-7404等肿瘤细胞抑制作用不明显;化合物([(3-尿嘧啶核苷基)-正辛基]-熊果酸酯对人宫颈癌细胞H eLa表现出较好的抑制作用(20μmol/L抑制率约54％).