4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

• 作者: 刘宁 刘秀杰 张军风 李旭 许祥
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 合成 抗血小板聚集 构效关系 4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 82-86
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.02.003

摘要

目的 设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物.方法 以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目标化合物,其结构均经质谱和核磁共振波谱确证.以ADP为诱导剂,采用Born比浊法,吡考他胺为对照药,对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛.结果 体外活性筛选结果表明,在1.3 μmol· L-浓度下,目标化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,5个化合物(Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱf和Ⅱg)高于阳性对照药吡考他胺,Ⅱb的活性最高,抑制率为61.5％.结论 初步构效关系研究表明,在两个侧链苯环的邻位上引入吸电子基团以及具有一定体积的烷基,有利于化合物体外抗血小板聚集活性的增加.