2-芳基取代喹唑啉-4(3 H)-酮的合成及体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 仝红娟 刘斌
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 喹唑啉衍生物 喹唑啉酮 喹唑啉-4(3H)-酮 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 233-238
• 页数: 6页
• 分类号: O626.4
• 字数: 4804字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2020.02.010

摘要

以靛红酸酐、醋酸铵和芳香腈为原料,在碘化亚铜的催化下合成得到一系列2-芳基取代喹唑啉-4(3H)-酮(1a～1j),产物结构经1 H NMR和ESI-MS表征.并以靛红酸酐和苯腈的反应为模型反应,考察影响产物1a收率的因素,确定最佳反应条件为:醋酸铵为反应溶剂;物料比为n(苯甲腈):n(靛红酸酐)=1.1:1;碘化亚铜的量为n(CuI):n(靛红酸酐)=0.10:1,在120℃反应4 h.在最佳反应条件下,化合物1a收率87％.采用MTT法测定所合成的化合物1a～1j对人肝癌细胞HepG2及人非小细胞肺癌A549的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物1h对A549细胞的体外生长具有较明显的抑制作用,IC50为10.2μmol·L-1,可以作为抗肿瘤药物研究的先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘斌	陕西国际商贸学院医药学院	47	16	2.0	2.0
5	仝红娟	陕西国际商贸学院医药学院	29	7	1.0	1.0