新型吡啶苯磺酰胺联喹啉基异羟肟酸类PI3K/HDAC双靶点抑制剂的设计、合成和生物活性研究

• 作者: 丁婉婧 吕晓庆 嵇媛媛 张浩健 沈立 顾依钰 马晓东
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 磷脂酰肌醇3-激酶 组蛋白去乙酰化酶 双靶点抑制剂 生物活性
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 95-107
• 页数: 13页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201908021

摘要

多靶点药物已成为一种有广阔前景的药物,特别是对抗肿瘤药物的研发.基于候选药物GSK2126458和上市药物Vorinostat的结构特点,设计并合成了一系列新型的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)和组蛋白脱乙酰酶(HDACs)双重抑制剂.生物活性研究发现,化合物GYB-4对PI3Kα和HDAC1的IC50分别为1.0和4.2 nmol/L;化合物GYB-5对PI3Kα和HDAC1的IC50分别为1.3和4.8 nmol/L.对所有化合物在HCT116,PC3和A2780细胞株上进行了增殖抑制活性研究,相关的构效关系研究将为PI3K和HDAC双靶点抑制剂的进一步优化提供思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈立	浙江大学海洋学院	3	14	2.0	3.0
2	马晓东	安徽中医药大学药学院	8	1	1.0	1.0
3	吕晓庆	嘉兴学院医学院	3	6	2.0	2.0
4	顾依钰	浙江大学海洋学院	1	0	0.0	0.0
5	张浩健	浙江大学海洋学院	1	0	0.0	0.0
6	嵇媛媛	浙江大学海洋学院	1	0	0.0	0.0
7	丁婉婧	浙江大学海洋学院	1	0	0.0	0.0