3-取代-B-降胆甾醇-6-(N-甲基)缩氨硫腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评估

• 作者: 崔建国 庞婷婷 庞春玲 彭子宁 甘春芳 黄燕敏
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 胆甾醇 B-降胆甾醇 B-降胆甾醇-6-(4'-甲基)缩氨基硫脲衍生物 抗肿瘤活性 3-甾体羧酸酯
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1449-1460
• 页数: 12页
• 分类号: O629.29
• 字数: 11093字
• 语种: 中文

摘要

从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4'-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SK-OV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上皮细胞(HEK293T),研究了目标产物对这些细胞的抑制生长增殖活性.结果表明,除了乙酯基取代化合物外,当底物中3-羟基改变成为其它酯取代基或含氮的肟基及肟醚官能团后,原底物的细胞毒性显著降低.然而,3-乙酯基的存在对底物的抑制肿瘤细胞生长增殖活性没有明显影响,却大大降低化合物对人正常肾上皮细胞(HEK293T)的抑制生长增殖活性.