芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物的设计合成及抗乙肝病毒活性研究

• 作者: 侯华新 庞会锋 李俊莹 李钊全 梁丹丹 王春苗 蓝富 黄慧冬
• 来源期刊: 广西医科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 芦荟大黄素 α-氨基膦酸酯 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 634-639
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.1
• 字数: 3796字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16190/j.cnki.45-1211/r.2020.04.013

摘要

目的:设计合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯类衍生物并评价其抗乙肝病毒(HBV)的活性.方法:以芦荟大黄素为先导化合物,利用药效团拼合原理,经氧化、缩合、加成反应合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物,衍生物结构均经高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)确证;采用MTT法测定目标化合物对HepG2.2.15细胞的生长抑制作用,酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定目标化合物体外抗HBV的活性.结果:成功合成了5个芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物,衍生物均具有一定的抗HBV活性,尤其是对HBeAg分泌的抑制.其中衍生物3b、3c对HBeAg的抑制率最高,分别是拉米夫定的1.5倍和先导化合物芦荟大黄素的4.3倍;衍生物3d对HBsAg的抑制率为15.22％,3e的抑制率为23.67％,明显高于先导化合物芦荟大黄素(P＜0.05).结论:芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物具有一定的抗HBV活性,有希望成为新的抗HBV候选化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	侯华新	广西医科大学药学院	58	956	17.0	30.0
2	李俊莹	广西医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
3	黄慧冬	广西医科大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	蓝富	广西医科大学药学院	5	13	2.0	3.0
5	梁丹丹	广西医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
6	庞会锋	广西医科大学药学院	2	2	1.0	1.0
7	李钊全	广西医科大学药学院	3	7	1.0	2.0
8	王春苗	广西医科大学药学院	5	10	2.0	3.0