间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

• 作者: 刘青川 徐广灿 徐必学 梁光义 袁洁 黄正明
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 抗HBV活性
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 分析化学(Analytical Chemistry)
• 页码范围: 1451-1459
• 页数: 9页
• 分类号: O629
• 字数: 3697字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20160222

摘要

以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素( MTS)衍生物；通过1 H NMR,13 C NMR,1 H-1 H COSY, HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征；并以HepG22.2.15为细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙肝病毒( HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.化合物15b的体外抗HBV活性最好,后期研究将选用其进行小鼠体内组织分布实验,并与原型化合物以及Y101体内组织分布情况进行比较研究,以验证半乳糖基的引入能否提高MTS衍生物的肝靶向性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁光义	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	134	800	14.0	21.0
5	黄正明		43	497	12.0	21.0
6	袁洁	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	16	31	4.0	5.0
8	徐广灿	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	4	7	2.0	2.0
14	刘青川		4	11	2.0	3.0