基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

• 作者: 刘青川 徐广灿 徐必学 梁光义 袁洁
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗HBV活性
• 年，卷（期）: 2016,（7）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1307-1319
• 页数: 13页
• 分类号: O629
• 字数: 4566字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20160098

摘要

以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1 H NMR,13C NMR,1 H-1 H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用HepG2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/mL浓度下对HepG2 2.2.15细胞株的抑制率为83％,具有进一步研究的价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁光义	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	134	800	14.0	21.0
5	徐必学	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	26	167	9.0	11.0
6	袁洁	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	16	31	4.0	5.0
8	徐广灿	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	4	7	2.0	2.0
14	刘青川		4	11	2.0	3.0