含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性

• 作者: 刘昌孝 徐必学 梁光义 潘卫东 胡占兴 邱净英 黄正明
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 马蹄金素 芳杂环 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 641-646
• 页数: 6页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 5381字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150601

摘要

以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认.采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性.结果表明,化合物7a[IC50=2.94 μmoL/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC50=2.21 μmol/L,SI＞ 250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC50=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁光义	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	104	969	15.0	25.0
2	刘昌孝		175	3210	30.0	52.0
3	徐必学	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	26	167	9.0	11.0
4	黄正明		43	497	12.0	21.0
5	潘卫东	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	35	152	7.0	10.0
6	胡占兴	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	11	27	3.0	4.0
7	邱净英	徐州医学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	4	5	2.0	2.0