马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性

• 作者: 曹佩雪 梁光义 潘卫东 邱净英 黄正明
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 马蹄金素 衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 390-394
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 6028字
• 语种: 中文

摘要

以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试.结果表明,在测试浓度范围内,化合物5e(IC50:10.67 μmol/L,SI:47.26)、4c(IC50:11.09 μmol/L,SI:15.03)、4b(IC50:19.75 μmol/L,SI:4.74)、5b(IC50:59.55 μmol/L,SI:3.00)和5a(IC50:77.69 μmol/L,SI:5.81)对乙肝病毒DNA复制的抑制活性高于阳性对照药物拉米夫定(IC50:82.42 μmol/L,SI:41.59).其中,化合物5e(IC50:10.67 μmol/L,SI:47.26)的抑制活性最强,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁光义	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	134	800	14.0	21.0
5	曹佩雪	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	58	370	10.0	16.0
6	黄正明		43	497	12.0	21.0
7	潘卫东	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	35	152	7.0	10.0
8	邱净英	贵州大学精细化工研究开发中心	4	55	4.0	4.0