马蹄金素杂环衍生物的合成及抗乙肝病毒活性

• 作者: 刘青川 张建新 徐必学 梁光义 梁光平 胡占兴 黄正明
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 马蹄金素 衍生物 杂环 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2014,（11）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 2362-2368
• 页数: 7页
• 分类号: O629
• 字数: 3175字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140223

摘要

以马蹄金素[ N-( N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇, MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR, ESI-MS和元素分析确证.以HepG22.2.15细胞为乙肝病毒( HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b(IC50=8.20μg/L, SI=10.26),5g(IC50=5.58μg/L, SI=22.78)和5i(IC50=5.07μg/L, SI=16.67)的抗HBV活性较强；在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁光义	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	104	969	15.0	25.0
2	梁光平	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	14	27	3.0	4.0
6	张建新	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	21	137	8.0	11.0
7	胡占兴	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室	11	27	3.0	4.0