6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 胡亚刚 刘斌 王娟 何志鹏 晋小军
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 关键词: 喹啉 6,7-二甲氧基喹啉衍生物 抗肿瘤活性 合成
• 年，卷（期）: 2021,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Academic Papers
• 页码范围: 1480-1484
• 页数: 5页
• 分类号: O626.323
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2021.08.008

摘要

以3,4-二甲氧基苯胺和丙二酸为原料,经过多步反应合成得到一系列6,7-二甲氧基喹啉衍生物(3～7b),中间体及产物结构经1 H NMR和ESI-MS表征.并着重考察了Suzuki反应中,物料比对化合物5a和5b收率的影响,确定适宜物料比为n(化合物4):n(乙烯基硼酸频哪醇酯)=1:2.0.在该反应条件下,化合物5a和5b收率分别为54.5％和33.8％.采用MTT法测定6,7-二甲氧基喹啉衍生物3～7b对人肝癌细胞HepG2及人非小细胞肺癌A549的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物7b对HepG2细胞的体外生长具有显著的抑制活性,IC50为8.9±0.95μM·L-1.