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TRPA1抑制剂的高通量筛选及新型骨架的发现
TRPA1抑制剂的高通量筛选及新型骨架的发现
作者:
丁强
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
瞬时受体电位A1通道
抑制剂
三环类分子
新型骨架
新药研发
摘要:
瞬时受体电位A1通道(TRPA1)是一种主要表达在外周神经系统的非选择性阳离子通道.基因突变或配体激活引起的TRPA1开放可显著增强外周神经元的兴奋性,诱发疼痛、瘙痒和呼吸不适等病理学改变,TRPA1通道已经成为这些疾病领域重要的新型治疗靶点.目前国际上已有多个TRPA1抑制剂项目进入临床研究阶段,面对这一国际研发新趋势,国内尚缺乏靶向TRPA1通道的药物研发管线.三环类分子是临床上的一类重要药物,具有抗抑郁、抗组胺、抗精神疾病或抗过敏等活性.我们通过基于电流检测的高通量筛选系统发现多个不同类型的三环类分子具有明显的TRPA1抑制活性,且结构呈现一定的规律性,而三环类骨架作为TRPA1抑制剂尚未被报道.本研究将为国内靶向TRPA1通道进行新药研发提供新型骨架分子做出有益的探索.
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文献信息
篇名
TRPA1抑制剂的高通量筛选及新型骨架的发现
来源期刊
科学技术创新
学科
医学
关键词
瞬时受体电位A1通道
抑制剂
三环类分子
新型骨架
新药研发
年,卷(期)
2021,(19)
所属期刊栏目
科技创新
研究方向
页码范围
1-4
页数
4页
分类号
R966
字数
语种
中文
DOI
10.3969/j.issn.1673-1328.2021.19.002
五维指标
传播情况
被引次数趋势
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引文网络
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共引文献
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参考文献
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2021(0)
参考文献(0)
二级参考文献(0)
引证文献(0)
二级引证文献(0)
研究主题发展历程
节点文献
瞬时受体电位A1通道
抑制剂
三环类分子
新型骨架
新药研发
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
科学技术创新
主办单位:
黑龙江省科普事业中心
出版周期:
旬刊
ISSN:
2096-4390
CN:
23-1600/N
开本:
16开
出版地:
黑龙江省哈尔滨市
邮发代号:
14-269
创刊时间:
1997
语种:
chi
出版文献量(篇)
126927
总下载数(次)
266
总被引数(次)
285821
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