三种Tyrphostin对重组人蛋白激酶CK2全酶的影响

• 作者: 刘新光 梁念慈
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白激酶CK2 重组蛋白 Tyrphostin AG1109 AG555 AG1394 酶动力学
• 年，卷（期）: 2001,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 451-456
• 页数: 6页
• 分类号: Q555+.7|Q784|Q814.1|R963
• 字数: 5216字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2001.06.014

摘要

目的:观察三种Tyrphostins AG1109、AG555和AG1394对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用.方法:利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶,在不同条件下测定CK2的活性.CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP或[γ-32P]GTP的[32P]放射活度来检测.结果:重组人CK2是一种Ca2+、cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.AG1109对重组人CK2全酶具有较强的抑制作用,IC50为9.7 μmol/L,抑制作用稍大于已知CK2抑制剂DRB和A3.AG555对重组人CK2全酶具有一定的抑制作用,而AG1394则对人CK2全酶基本无影响.AG1109对重组人CK2的动力学研究表明:它与GTP呈现以竞争性为主的混合型抑制作用,与酪蛋白呈非竞争性抑制作用.结论:AG1109不仅是酪氨酸蛋白激酶的抑制剂,而且是一种十分有效的蛋白激酶CK2的抑制剂.重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁念慈	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	252	1946	22.0	32.0
2	刘新光	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	166	878	14.0	23.0